リン酸ルキソリチニブ CAS1092939-17-7

リン酸ルキソリチニブ CAS No.: 1092939-17-7

とは何ですかリン酸ルキソリチニブ?

リン酸ルキソリチニブは、経口で活性なヤヌスキナーゼの低分子阻害剤であるルキソリチニブ - のリン酸塩の形です。-JAK1そしてJAK2。リン酸塩として、経口錠剤製剤および局所製剤（クリーム）用に開発され、医薬品製造用に白色からオフホワイトの粉末として供給されます。-

財産	価値
名前	リン酸ルキソリチニブ（リン酸塩としてのルキソリチニブ）
CAS番号	1092939-17-7.
分子式（塩）	C₁₇H₂₁N₆O₄P (一般的に報告されている) - MW ≈404.36 g・mol⁻¹（リン酸塩）。遊離塩基 MW ≈306.4 g・mol⁻¹.
外観	白色からオフホワイトの粉末。-
溶解性	水によく溶けます。 pH-に依存します。 DMSO/EtOHに可溶。 8 mg/mL 以上と報告されました (水、温/超音波処理)。
純度	通常、98% 以上の HPLC
ストレージ	CoA を参照してください。安定性を高めるために、-20 度で保管されることがよくあります。

作用機序

ルキソリチニブは、JAK1 および JAK2 チロシンキナーゼを競合的に阻害し、サイトカインおよび成長因子によって引き起こされる下流の STAT シグナル伝達をブロックします。これにより、骨髄増殖性疾患における病的なサイトカインシグナル伝達と異常な造血増殖が減少します。（重要な臨床効果：脾腫の軽減、症状の制御、炎症シグナル伝達の修正。）

とは何ですかリン酸ルキソリチニブの使用?

骨髄線維症（中リスク-または高リスク-、原発性、-PV後、-ET後）。
真性赤血球増加症（ヒドロキシ尿素に不耐症または抵抗性の成人）。
対象年齢層における急性および慢性のステロイド-不応性移植片-対-宿主病（GVHD）。

一般的な副作用

一般的には次のように報告されました。下痢、頭痛、めまい、筋肉のけいれん、末梢浮腫（足首/手の腫れ）。
血液学 :用量に依存したヘモグロビンと血小板の減少（貧血、血小板減少症）-。免疫調節により、感染症（帯状疱疹、結核の再活性化、B 型肝炎の再活性化、真菌感染症など）のリスクの増加が報告されています。{2}治療中は臨床検査室での綿密なモニタリングが必要です。

患者-が懸念事項を報告しました（フォーラム）:体重増加と代謝の変化は、コミュニティでの議論で患者によって頻繁に言及されます。患者は感染症の懸念や頻繁な血液モニタリングの必要性も報告しています。

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